Антисекреторные препараты: список средств и их применение

Для купирования острого воспалительного процесса, предотвращения осложнений болезни гнойно-некротическими процессами необходимо подавить секреторную функцию поджелудочной железы. С этой целью при панкреатите назначаются антисекреторные препараты.

Главное правильно определить режим применения медикаментов, с учетом особенностей анамнеза, тяжести течения недуга.Антисекреторные препараты: список средств и их применение

Показания к назначению антисекреторных медикаментов

Антисекреторные средства показано применять при патологических состояниях, которые вызываются повышенной концентрацией соляной кислотой в организме, а именно:

  1. Остром, а также хроническом панкреатите.
  2. Пищеводе Барретта.
  3. Диспепсии.
  4. Язве желудка, вызванной медикаментозной терапией.
  5. Язвенном поражении 12-перстной кишки.
  6. Гастропатиях, обусловленных приемом нестероидных противовоспалительных средств.
  7. Медиагастральной и гастродуоденальной язве.
  8. Хроническом гастрите и дуодените.
  9. Синдромах Золлингера-Эллисона.
  10. Гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
  11. Эрадикации хеликобактерной инфекции.

Препараты могут назначаться как с целью лечения этих недугов, так и для предупреждения рецидивов их обострения.

В исключительных случаях эти медикаменты назначаются для лечения тяжелых форм изжоги и холецистита.

Следует учитывать, что для лечения таких недугов препаратами первой линии являются антациды, которые уменьшают кислотность путем нейтрализации выработанной соляной кислоты.

И только в том случае, если они не помогают, а также при тяжелом течении болезни, могут назначаться антисекреторные препараты.

Таким образом, антисекреторные средства предназначены для комплексного лечения кислотозависимых заболеваний пищеварительных органов.

Фармакологические свойства

Эти препараты оказывают следующее воздействие:

  • Сводят к минимуму объёмы выделения соляной кислоты, благодаря чему снижается кислотность желудочного сока.
  • Снижают уровень окисления проксимальной области тонкой кишки.
  • Предупреждают появление новых повреждений стенок желудка и кишечника от воздействия соляной кислоты.
  • Ускоряют процессы заживления поврежденных тканей.
  • Снижают риски преждевременного разрушения медикаментозных ферментных средств под воздействием соляной кислоты.

Ранее вокруг этих препаратов было много дискуссий, касаемо рациональности их использования для лечения кислотозависимых заболеваний. Однако медицинские исследования показали, что медикаменты из этой группы эффективно снижают кислотность желудочного сока, а также уменьшают риски развития осложнений и рецидивов таких недугов.

Виды антисекреторных препаратов

Антисекреторные препараты: список средств и их применение

Лекарство Краткое писание действия Представители
Н2-гистаминоблокаторы Блокируют гистаминовые рецепторы слизистой оболочки желудка, тем самым снижая продуцирование кислот и ограничивая их попадание в просвет пищеварительного органа. 1-е поколение: Циметидин
2-е поколение: Ранитидин
3-е поколение: Фамотидин
4-е поколение: Низатидин
5-е поколение: Роксатидин
Ингибиторы протонной помпы На сегодня этот вид является самым эффективным в лечении кислотозависимых заболеваний. Оно считается пролекарством, поскольку в лекарственную форму превращается после поступления в органы пищеварения. Активный компонент медикамента вступает в контакт с ферментами париетальных клеток желудка и замедляет процессы выработки соляной кислоты. Препараты на основе:
— Омепразола (Омез, Ультоп).
— Эзомепразола (Нексиум, Эманера).
— Декслансопразола (Дексилант).
— Лансопразола (Ланзап).
— Рабепразола (Париет, Зульбекс).
М-холиноблокаторы Эти препараты относятся к медикаментам старой группы. Ранее их активно использовали для снижения уровня кислотности путем блокирования активности М-холинорецепторов. Сейчас их используют очень редко, а предпочтение отдают средствам из первых двух групп. Гастроцепин, лекарства, в основу которых входит хлорозил, метоциния йодид.

Сегодня самыми эффективными антисекреторными средствами считаются ингибиторы протонной помпы. Они отличаются более сильным и продолжительным периодом действия.

Вместе с тем, их использование не всегда рационально, особенно при терапии панкреатита, сопровождающегося внешнесекреторной недостаточностью поджелудочной железы. Как показала медицинская практика, при данной клинической картине лучше себя показывают Н2-гистаминоблокаторы.

Побочные эффекты антисекреторной терапии

При антисекреторной терапии возможно развитие следующих побочных эффектов:

Органы Н-2 гистаминоблокаторы Ингибиторы протонной помпы М-холиноблокаторы
Органы пищеварения Жидкий стул или запор, метеоризм, тошнота, повышение уровня трансаминазы, ухудшение выделительных способностей печени. Понос, длительное отсутствие стула, повышенное газообразование и метеоризм, кандидоз слизистых оболочек, панкреатит, повышение активности трансамиазы, ухудшение аппетита, сухость во рту, раздражение кишечника, нарушение обмена веществ, увеличение массы тела. Снижение тонуса кишечника, сухость во рту, затруднение глотания.
Опорно-двигательная система Боли в мышцах, которые сопровождаются общей слабостью. Боли в суставах и мышцах, судороги. Нет данных.
Мочеполовые органы Нефрит, импотенция, обратимая гинекомастия. Нефрит, гинекомастия, возникновение болей в яичках, гематурия, глюкозурия. Задержка выделения мочи.
Нервная система Головная боль, депрессивное состояние, головокружение, нарушение сознания. Головокружения, болевой дискомфорт в голове, чувство усталости, депрессивное состояние, бессонница, чрезмерное беспокойство или нервное возбуждение, галлюцинации, тремор и нарушение сознания. Нет данных.
Кроветворение, кровоток Тромбоцитопения. Тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, лейкоцитоз, нейтропения. Нет данных
Иммунный ответ Аллергия: высыпания на коже, зуд, жжение кожных покровов. Зуд, фотосенсибилизация, кожные высыпания (могут локализироваться на любом участке тела), ангионевротический отек, звон в ушах, нарушение зрительных функций. Повышение температуры тела, кожная сыпь.
Органы дыхательной системы Бронхоспазмы. Спазмы в бронхах. Нет данных.
Сердечно-сосудистая система Нарушение сердечного ритма и проводимости сердца, снижение давления. Ощущение сердцебиения, брадикардия, тахикардия, гипертония, болезненные ощущения в грудной клетке. Тахикардия.
Другое Аутоиммунный нефрит. Звон в ушах, нарушение зрения. Нарушение способности различать мелкие детали предметов.

В случае проявления каких-либо симптомов побочных реакций необходимо сразу же обратиться к врачу для решения вопроса возможности дальнейшего проведения терапии.

В большинстве случаев риски развития побочек дозозависимые: чем больше доза и дольше принимается лекарство, тем выше риск развития негативных реакций.

Целесообразность антисекреторной терапии для лечения панкреатита

Антисекреторные препараты: список средств и их применение

Среди медиков долгое время шли дискуссии о рациональности использования этих медикаментов в терапии острого панкреатита. В результате более сотни исследований было установлено, что:

Преимущества Недостатки
Н2-гистаминоблокаторы и ингибиторы протонной помпы позволяют быстрее купировать воспалительный процесс и улучшить самочувствие пациента. Антисекреторные препараты, даже в больших дозах, не способны прервать некротические процессы в поджелудочной железе. Также применение этих лекарств не оправдано при отечных формах панкреатита.

Антисекреторная терапия панкреатита должна проводиться под строгим наблюдением врача. Ее суть состоит в том, чтобы подавить ферментную активность поджелудочной железы.

Установлено, что любое попадание воды и пищи в организм стимулирует выработку желудочного сока. Соляная кислота, которая является главной составляющей желудочного сока, стимулирует продуцирование поджелудочной пищеварительных ферментов. Таким образом, снижение концентрации соляной кислоты ведет к уменьшению секреторной функции поджелудочной.

Особенности подбора антисекреторных лекарств при панкреатите

Антисекреторные препараты при панкреатите назначаются только врачом. Наиболее часто используются лекарства из группы:

  • Н2-гистаминоблокаторов.
  • Ингибиторов протонной помпы.

М-холиноблокаторы сегодня практически не используют, так как их эффективность очень низка.

Н2-гистаминоблокаторы

Антисекреторные препараты: список средств и их применение

Препарат Краткое описание
Циметидин Принимают по 200-400 мг трижды в день во время приема пищи и 400-800 мг перед сном. Максимальная дозировка в день – 2 грамма. Курс лечения: один-полтора месяца.
Фамотидин Пьют единоразово по 40 мг в день на протяжении одного-двух месяцев. Максимальное количество – 80 мг в сутки.
Ранитидин Применяют по 150 мг один-два раза в день сроком до двух недель
Роксатидин Пьют по схеме: 75 мг дважды в день или 150 мг единоразово. Курс лечения определяет врач.

Лекарства противопоказаны при:

  1. Личной непереносимости составляющих компонентов.
  2. Беременности.
  3. Грудном вскармливании.
  4. Не достижении пациентом 16 лет.
  5. Тяжелом нарушении функционирования почек и печени.

С осторожностью назначаются при:

  • Циррозе печени.
  • Заболевании кроветворных органов.
  • Дисфункции почек.

Ингибиторы протонной помпы

Антисекреторные препараты: список средств и их применение

Особенно осторожно такие лекарства следует использовать в терапии хронического панкреатита, сопровождающегося внешнесекреторной недостаточностью.

Препарат Краткое описание приема Особенности
Контрикал Предназначен для лечения острого (в том числе и некротического) панкреатита. В день вводится 2-3 ампулы препарата. При необходимости возможен прием после 12 недели беременности.
Нексиум Принимают по 20 мг раз в день на протяжении 24 недель. При беременности используют с осторожностью. В период лактации противопоказан.
Зульбекс Принимают по 20-40 мг раз в сутки. Не рекомендуется назначать в период беременности и лактации. Можно принимать с 12 лет.
Омез 20-40 мг раз в сутки на протяжении одного-двух месяцев. Перед началом и после терапии обязателен эндоскопический контроль. Разрешен к применению с 18 лет.

Противопоказания к применению ингибиторов протонной помпы:

  1. Непереносимость составляющих компонентов.
  2. Лактация.
  3. Детский возраст.
  4. Одновременный прием атазанавира или нелфинавира.

При тяжелой почечной недостаточности использование таких средств ограничено. Также следует отметить, что ингибиторы особенно эффективны в лечении панкреатита, вызванного бактериями хеликобактер пилори.

Источник: https://opankreatite.ru/preparaty/antisekretornaya-terapiya-pri-pankreatite.html

Антисекреторные препараты для детей

Антисекреторные препараты — список

Высокое содержание соляной кислоты в желудке является неблагоприятным фактором и часто провоцирует развитие желудочных заболеваний, самые распространенные: язва желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе стрессовые язвы ЖКТ, гастрит, изжога, язвенный колит.

Антисекреторные препараты список лекарств часто бывает необходим для предварительного ознакомления перед их покупкой, чтобы лучше ориентироваться в выборе подходящих средств: по цене, форме выпуска, дозировке и другим особенностям.

Эта группа лекарств способствует более быстрому процессу заживления (рубцеванию) поврежденной оболочки желудка.

Антисекреторные препараты: список средств и их применение

Современные лекарственные средства способны существенно понизить уровень кислотности на продолжительное время в среднем от 8 до 24 часов, что является неоспоримым достоинством таких препаратов, так как их действие позволяет избежать ночных приступов боли, в часы когда происходит большой временной перерыв между последним приемом пищи — ужином и предстоящим завтраком. Они также применяются курсами для профилактики и снижения риска рецидивов.

Следует отметить, что антисекреторные лекарства для лечения изжоги используют только в случаях ее тяжелых форм, когда не эффективны лекарства группы антацидов, такие как: «Алмагель», «Фосфалюгель», «Маалокс». Антациды способны быстро снизить уровень кислоты и лечебный эффект наступает быстро, но их действие кратковременно и это главный их недостаток.

Перед лечением следует в обязательном порядке пройти гастроскопию, чтобы исключить другие заболевания, в том числе злокачественные, которые могут маскироваться под болезни ЖКХ.

На заметку: Препараты часто производят в виде капсул. Некоторые люди испытывают трудности с их проглатыванием. В таком случае, рекомендуется вскрыть капсулу и высыпать ее содержимое в столовую ложку яблочного пюре и сразу же проглотить запив водой. Такой совет содержится в инструкции к капсулам «Омез».

Лучшие антисекреторные препараты — список, форма выпуска, цена

Во всех перечисленных лекарствах основным активным веществом является «омепразол».

  • Форма выпуска капсулы по: 10 мг -30 шт., 20 мг-30 шт., 40 мг-28 шт. и порошок для инъекций — 40 миллиграмм.
  • Принимают за полчаса до еды дважды в сутки по 20 мг.
  • Произведено в Индии Д-р Редди`с.
  • Стоимость 30 капсул по двадцать миллиграмм— 175 рублей.
  • Выпускаются в виде порошка по 5 пакетиков в упаковке по двадцать миллиграмм.
  • Порошок следует развести в одной или двух ложках воды и принять за полчаса до еды. В зависимости от заболевания, согласно инструкции порошок употребляют от одного до двух раз в сутки.
  • Производитель: Д-р Редди`с, Индия.
  • Стоимость 1 упаковки (5 пакетов) 76 рублей.

Лидер продаж. Качественное недорогое лекарство.

  • Выпускается в капсулах по 20 мг разными производителями по 10, 20 и 40 миллиграмм.
  • Первую капсулу следует принимать утром по желанию: до, после или во время еды, раз или два в сутки согласно инструкции.
  • Цена упаковки 20 капсул по двадцать миллиграмм российских производителей: «Синтез АКОМП» 32 руб., «Озон» 45 руб., «Канонфарма» 50 руб., «Хемофарм» 70 руб.
  • Препарат выпускается также и зарубежными производителями в Швейцарии, Чехии, Израиле, его стоимость значительно дороже.
  • Выпускается в таблетках. Упаковка 14 или 28 шт. по 20 мг.
  • Первую таблетку принимают утром. Суточный прием от одной до двух штук в зависимости от заболевания по инструкции.
  • Эффективный препарат в составе комплексной терапии для лечения язвенной болезни вызванной Helicobacter pylori. Понижает суточную кислотность до 80%.
  • Производитель: АстраЗенека.
  • Минусом лекарства является только его стоимость 585 руб. за упаковку 28 шт. по 20 миллиграмм.
  • Выпускается в капсулах по 10, 20 миллиграмм в количестве 14 и 28 штук в упаковке.
  • Плюсом препарата является способность лечить язвенные заболевания ЖКТ вызванные бактерией Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии.
  • Капсулу запивают водой до первого приема пищи. Согласно инструкции в зависимости от формы заболевания суточная норма одна или две штуки.
  • Производство: КРКА, Словения.
  • Стоимость упаковки 28 шт. по двадцать миллиграмм составляет 309 руб., что значительно ниже стоимости аналогичного лекарства «Лосек МАПС» (также убивает бактерию Helicobacter pylori).
  • Форма выпуска в капсулах. Фасуется по 14 или 28 штук по 20 мг в упаковке.
  • Лекарство можно употреблять один раз в сутки по 20 или 40 мг одновременно с приемом пищи, а также до или после еды.
  • Следует отметить, что из противопоказаний к приему лекарственных капсул, в инструкции значится только гиперчувствительность, что бывает довольно редко в группе антисекреторных препаратов.
  • Производитель: Фармстандарт, Россия.
  • Стоимость 28 штук по 20 мг составляет 144 руб.
  • Производится в капсулах по 10, 20, 40 мг в количестве по 7, 14 или 28 шт.
  • Особенностью препарата является короткий курс лечения до 14 дней (в среднем он составляет 3 недели). Начальная суточная доза составляет 20 мг, а при снижении болезненных симптомов снижается по 10 мг в сутки и может быть увеличена при их усилении.
  • Лекарство не рекомендуется употреблять при изжоге, если она беспокоит не чаще двух раз в неделю.
  • Производитель: Сандоз, Швейцария.

Следует заметить, что выгоднее покупать капсулы в расфасовке по 10 мг, ведь согласно схеме лечения требуется переменный прием сначала 20 мг, а впоследствии 10 мг лекарства.

  • Стоимость упаковки 28 шт. по 10 мг — 176 руб.
  • Выпускается в капсулах в количестве 30 шт. по 20 мг.

Этот противоязвенный препарат на сегодняшний день лучший препарат для лечения язвы ЖКТ вызванной Helicobacter pylori, если судить его по критериям стоимости.

  • В зависимости от типа заболевания лекарство употребляют раз или два в сутки по 20 — 40 мг. Лечение язвы спровоцированной бактерией Helicobacter pylori производится на протяжении 7 дней в составе противовирусной терапии.
  • Лекарство можно принимать как до, так и после еды.
  • Производитель: Шрея, Индия.
  • Стоимость составляет 131 руб.

Все выше перечисленные лекарственные средства имеют ряд противопоказаний. Внимательно читайте инструкцию.

Источник: http://4plusa.ru/spisok-antisekretornyh-preparatov

Антисекреторные препараты — список

Высокое содержание соляной кислоты в желудке является неблагоприятным фактором и часто провоцирует развитие желудочных заболеваний, самые распространенные: язва желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе стрессовые язвы ЖКТ, гастрит, изжога, язвенный колит.

Антисекреторные препараты список лекарств часто бывает необходим для предварительного ознакомления перед их покупкой, чтобы лучше ориентироваться в выборе подходящих средств: по цене, форме выпуска, дозировке и другим особенностям.

Эта группа лекарств способствует более быстрому процессу заживления (рубцеванию) поврежденной оболочки желудка.

Антисекреторные препараты: список средств и их применение

Современные лекарственные средства способны существенно понизить уровень кислотности на продолжительное время в среднем от 8 до 24 часов, что является неоспоримым достоинством таких препаратов, так как их действие позволяет избежать ночных приступов боли, в часы когда происходит большой временной перерыв между последним приемом пищи — ужином и предстоящим завтраком. Они также применяются курсами для профилактики и снижения риска рецидивов.

Следует отметить, что антисекреторные лекарства для лечения изжоги используют только в случаях ее тяжелых форм, когда не эффективны лекарства группы антацидов, такие как: «Алмагель», «Фосфалюгель», «Маалокс». Антациды способны быстро снизить уровень кислоты и лечебный эффект наступает быстро, но их действие кратковременно и это главный их недостаток.

Перед лечением следует в обязательном порядке пройти гастроскопию, чтобы исключить другие заболевания, в том числе злокачественные, которые могут маскироваться под болезни ЖКХ.

На заметку: Препараты часто производят в виде капсул. Некоторые люди испытывают трудности с их проглатыванием. В таком случае, рекомендуется вскрыть капсулу и высыпать ее содержимое в столовую ложку яблочного пюре и сразу же проглотить запив водой. Такой совет содержится в инструкции к капсулам «Омез».

Лучшие антисекреторные препараты — список, форма выпуска, цена

Во всех перечисленных лекарствах основным активным веществом является «омепразол».

  • Форма выпуска капсулы по: 10 мг -30 шт., 20 мг-30 шт., 40 мг-28 шт. и порошок для инъекций — 40 миллиграмм.
  • Принимают за полчаса до еды дважды в сутки по 20 мг.
  • Произведено в Индии Д-р Редди`с.
  • Стоимость 30 капсул по двадцать миллиграмм— 175 рублей.
  • Выпускаются в виде порошка по 5 пакетиков в упаковке по двадцать миллиграмм.
  • Порошок следует развести в одной или двух ложках воды и принять за полчаса до еды. В зависимости от заболевания, согласно инструкции порошок употребляют от одного до двух раз в сутки.
  • Производитель: Д-р Редди`с, Индия.
  • Стоимость 1 упаковки (5 пакетов) 76 рублей.

Лидер продаж. Качественное недорогое лекарство.

  • Выпускается в капсулах по 20 мг разными производителями по 10, 20 и 40 миллиграмм.
  • Первую капсулу следует принимать утром по желанию: до, после или во время еды, раз или два в сутки согласно инструкции.
  • Цена упаковки 20 капсул по двадцать миллиграмм российских производителей: «Синтез АКОМП» 32 руб., «Озон» 45 руб., «Канонфарма» 50 руб., «Хемофарм» 70 руб.
  • Препарат выпускается также и зарубежными производителями в Швейцарии, Чехии, Израиле, его стоимость значительно дороже.
  • Выпускается в таблетках. Упаковка 14 или 28 шт. по 20 мг.
  • Первую таблетку принимают утром. Суточный прием от одной до двух штук в зависимости от заболевания по инструкции.
  • Эффективный препарат в составе комплексной терапии для лечения язвенной болезни вызванной Helicobacter pylori. Понижает суточную кислотность до 80%.
  • Производитель: АстраЗенека.
  • Минусом лекарства является только его стоимость 585 руб. за упаковку 28 шт. по 20 миллиграмм.
  • Выпускается в капсулах по 10, 20 миллиграмм в количестве 14 и 28 штук в упаковке.
  • Плюсом препарата является способность лечить язвенные заболевания ЖКТ вызванные бактерией Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии.
  • Капсулу запивают водой до первого приема пищи. Согласно инструкции в зависимости от формы заболевания суточная норма одна или две штуки.
  • Производство: КРКА, Словения.
  • Стоимость упаковки 28 шт. по двадцать миллиграмм составляет 309 руб., что значительно ниже стоимости аналогичного лекарства «Лосек МАПС» (также убивает бактерию Helicobacter pylori).
  • Форма выпуска в капсулах. Фасуется по 14 или 28 штук по 20 мг в упаковке.
  • Лекарство можно употреблять один раз в сутки по 20 или 40 мг одновременно с приемом пищи, а также до или после еды.
  • Следует отметить, что из противопоказаний к приему лекарственных капсул, в инструкции значится только гиперчувствительность, что бывает довольно редко в группе антисекреторных препаратов.
  • Производитель: Фармстандарт, Россия.
  • Стоимость 28 штук по 20 мг составляет 144 руб.
  • Производится в капсулах по 10, 20, 40 мг в количестве по 7, 14 или 28 шт.
  • Особенностью препарата является короткий курс лечения до 14 дней (в среднем он составляет 3 недели). Начальная суточная доза составляет 20 мг, а при снижении болезненных симптомов снижается по 10 мг в сутки и может быть увеличена при их усилении.
  • Лекарство не рекомендуется употреблять при изжоге, если она беспокоит не чаще двух раз в неделю.
  • Производитель: Сандоз, Швейцария.

Следует заметить, что выгоднее покупать капсулы в расфасовке по 10 мг, ведь согласно схеме лечения требуется переменный прием сначала 20 мг, а впоследствии 10 мг лекарства.

  • Стоимость упаковки 28 шт. по 10 мг — 176 руб.
  • Выпускается в капсулах в количестве 30 шт. по 20 мг.

Этот противоязвенный препарат на сегодняшний день лучший препарат для лечения язвы ЖКТ вызванной Helicobacter pylori, если судить его по критериям стоимости.

  • В зависимости от типа заболевания лекарство употребляют раз или два в сутки по 20 — 40 мг. Лечение язвы спровоцированной бактерией Helicobacter pylori производится на протяжении 7 дней в составе противовирусной терапии.
  • Лекарство можно принимать как до, так и после еды.
  • Производитель: Шрея, Индия.
  • Стоимость составляет 131 руб.

Источник: http://4plusa.ru/spisok-antisekretornyh-preparatov

Антисекреторные средства: ингибиторы протонного насоса

Водородно-калиевая-аденозинтрифосфатаза (Н+/К+-АТФаза, «протонный насос», «протонная помпа») играет важную роль в кислотообразующей функции желез желудка. Это основной фермент, обеспечивающий эквивалентный обмен ионов К+ и транспорт ионов Н+.

Перенос ионов осуществляется путем активного транспорта против градиента концентрации и разности электрохимического потенциала с затратой энергии, выделившейся при расщеплении АТФ. Одновременно с ионами Н+ переносятся ионы CI− через каналы, расположенные в апикальной мембране париетальных клеток.

Обкладочные (париетальные) клетки тела и дна желудка секретируют соляную кислоту (НСl).

Лекарственные средства (ЛС), ингибирующие этот фермент, оказывают блокирующее влияние на заключительную стадию образования соляной кислоты, что приводит к подавлению базальной и стимулированной секреции (вне зависимости от типа стимуляции) на 80–97%, одновременно уменьшается объем секрета. Ингибиторы протонной помпы (ИПП) эффективно угнетают как ночную, так и дневную кислотопродукцию. Секрецию соляной кислоты они уменьшают, не влияя на холинергические, Н2-гистаминовые и др. рецепторы.

Данную группу ЛС подразделяют по поколениям:

  • первое поколение – омепразол (Гастрозол, Омез, Омефез, Лосек, Ультоп);
  • второе поколение – лансопразол (Акриланз, Ланзап, Лансофед, Эпикур);
  • третье поколение – пантопразол (Контролок, Санпраз), рабепразол (Париет). Синтезированы оптические изомеры омепразола – эзомепразол (Нексиум) и лансопразола – декслансопразол.

ИПП являются производными сульфинилбензимидазолов, отличаются радикалами в пиридиновом и бензимидазольном фрагментах. Препарат Пантопразол содержит две, Лансопразол – три молекулы фтора.

Омепразол был синтезирован в 1979 г. в Швеции группой исследователей фирмы «Хессле». В 1988 г. на Всемирном конгрессе гастроэнтерологов в Риме был представлен коммерческий препарат омепразола под ТН «Лосек». В 1991 г.

специалисты крупной японской фармацевтической фирмы «Такеда» синтезировали лансопразол, который поступил в продажу в 1995 г. В 1999 г. – рабепразол, в 2000 г. –пантопразол, выпуск эзомепразола был осуществлен в 2001 г., а в 2009 г.

– декслансопразол.

При очень низком рН препараты быстро разрушаются, поэтому их выпускают в желатиновых капсулах или в таблетках, покрытых кислотоустойчивой оболочкой. Омепразол выпускается в капсулах по 20 мг в виде гранул и в таблетках, покр. обол., 10 и 20 мг. Рабепразол в таблетках, покр. обол., 10 мг и 20 мг; Эзомепразол, Пантопразол в таблетках, покр. обол.

, по 20 мг и 40 мг; Лансопразол в капсулах по 30 мг. ЛС принимают внутрь (перорально), желательно утром, натощак, за 30–40 минут до еды. Таблетки следует проглатывать целиком, нельзя разжевывать или измельчать. В ургентных состояниях и при невозможности приема внутрь вводят внутривенно.

Выпускают лиофилизированный порошок Омепразола, Эзомепразола, Пантопразола для приготовления раствора во флаконах по 40 мг. В щелочной среде тонкого кишечника лекарственные формы почти полностью всасываются, биодоступность Омепразола 40%, Эзомепразола – 64%, Рабепразола – 51,8%, Пантопразола – 77% и у Лансопразола – 81–91%.

В системном кровотоке препараты, обладая выраженным физико-химическим сродством с белками плазмы крови, связываются с ними на 95–98%, что необходимо учитывать при применении их с другими препаратами.

ИПП являются пролекарствами (неактивными предшественниками). За счет своей липофильности они легко проникают в париетальные клетки слизистой оболочки желудка и накапливаются в просвете секреторных канальцев, где резко кислая среда (рН~0,8–1,0). Концентрация препарата в кислой среде в 1000 раз выше, чем в крови.

ИПП трансформируются в кислой среде, превращаясь в высокореактивный тетрациклический сульфенамид, приобретают положительный заряд, который не дает им проходить через клеточные мембраны и оставляет внутри секреторных канальцев. Протонированный препарат ковалентно связывает SH-группы цистеинового аминокислотного остатка Н+/К+-АТФазы и вызывает необратимую инактивацию фермента.

В париетальных клетках фундальных желез водородно-калиевая-аденозинтрифосфатаза встроена в апикальную мембрану, которая направлена в просвет желудка. Ингибирование фермента вызывает прекращение выхода ионов водорода. Скорость наступления эффекта связана со скоростью конвертации препарата в активную сульфенамидную форму.

По скорости образования активных метаболитов, ИПП распределяются таким образом: рабепразол > омепразол > эзомепразол > лансопразол > пантопразол. Рабепразол ингибирует фермент частично обратимо, и этот комплекс может диссоциироваться.

Антисекреторный эффект ИПП проявляется дозозависимо, чем выше его концентрация, тем сильнее и эффективнее они угнетает ночную и дневную выработку соляной кислоты. Действие препаратов развивается в течение часа и продолжается 24–72 ч.

Продолжительность действия препаратов, их влияние на длительность торможения кислотного образования в желудке определяется скоростью ресинтеза и встраивания в мембрану новых молекул Н+/К+-АТФазы. Возобновляется секреция ионов водорода только после замещения заблокированных ферментов на новые.

У человека ≈50% молекул Н+/К+-АТФазы обновляются в течение 30–48 часов, остальные за 72–96 часов. Восстановление активности Н+/К+-АТФазы происходит в зависимости от применяемого ИПП от 2 до 5 дней. Антисекреторный эффект достигает максимума через 2–4 часа, возрастает к 4 дню и стабилизируется на 5 сутки, в дальнейшем усиление эффекта не происходит. Препараты этой группы проявляют сходную эффективность и хорошую переносимость. Курс лечения достигает 4–8 недель, некоторым пациентам требуется поддерживающая терапия.

ИПП обладают антисекреторной, гастроцитопротекторной и антихеликобактериальной активностью. При пептических язвах, осложненных желудочными кровотечениями, уменьшают интенсивность кровотечений, купируют болевой синдром, исчезают диспептические явления и убыстряют рубцевание язв.

При их применении уменьшается риск развития осложнений. Омепразол, эзомепразол, рабепразол в дозах по 20 мг, лансопразол 30 мг и пантопразол 40 мг 1 раз в день равноэффективны по силе, продолжительности действия и частоте заживления дуоденальных язв и язв желудка через 2 и 4 недели лечения.

Эзомепразол считается более эффективным омепразола по степени подавления желудочной секреции.

Применение комбинированных схем лечения (трехкомпонентных или четырехкомпонентных) с ИПП позволяет в короткие сроки на 80% достигнуть снижения базальной и стимулированной кислотной продукции, независимо от стимулирующего фактора и эрадикации инфекции Helicobacter pylori.

Необходимо учитывать, что большинство реакций метаболизма у человека опосредованы, и катализируются изоферментами, входящими в систему CYP450. Эти ферменты обнаруживаются в гепатоцитах, энтероцитах тонкого кишечника, в тканях почек, легких, мозга и др.

На их активность влияют множество факторов: возраст, генетический полиморфизм, питание, употребление алкоголя, курение и сопутствующие заболевания. Курение значительно снижает эффективность препаратов, используемых в антисекреторной и антихеликобактерной терапии. Биотрансформация ИПП происходит в печени при участии изоферментов CYP 2C19, CYP 3A4 системы цитохром Р-450.

Генетические особенности людей (3–10%) изменяют метаболизм, клиренс и значительно влияют на фармакологический эффект препаратов. Так, полиморфизм гена, кодирующего изоформу CYP 2С19, определяет скорость метаболизма взаимодействующих препаратов. Врожденный полиморфизм гена CYP 2С19 встречается у японцев в 19–23% случаев и 2–6% в европейских расах.

У лиц с мутацией в обеих аллелях гена CYP 2С19 значительно замедляется метаболизм и увеличивается период полувыведения в 3–3,5 раза. У омепразола снижается клиренс в 10–15 раз, у рабепразола – в 5раз, что существенно сказывается на эффективности лечения. Биотранформация происходит в печени с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся из организма.

Омепразол, эзомепразол, пантопразол выводятся до 75–82%, рабепразол – до 90% через почки; элиминация с желчью достигает 18–25% и 10%, соответственно. Лансопразол экскретируется в основном с желчью 75%, остальная часть с мочой.

После отмены препаратов этой группы отсутствует «феномен отдачи» или «синдром отмены», секреция соляной кислоты не увеличивается, но могут появляться изжога, загрудинные боли. При применении этих препаратов наблюдаются побочные эффекты, их частота связана с возрастом, длительностью терапии и индивидуальными особенностями организма.

Со стороны ЖКТ можно наблюдать: сухость во рту, отсутствие аппетита и нарушение вкуса – от 1 до 15%, тошнота 2–3%, рвота 1,5%, запоры 1%, метеоризм, вздутие живота, боли в животе 2,4%, диарея 1–7%. Со стороны нервной системы: головная боль 4,2–6,9%, головокружение 1,5%, нарушение сна, зрения, беспокойство.

Возможно появление кожных реакций, зуда 1,5%, аллергических реакций – 2% и мышечная слабость, судороги икроножных мышц – более 1%.

При длительном применении препаратов этой группы существует опасность развития узелковой гиперплазии энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки желудка, образование желудочных гландулярных кист возникает в 20% случаев (носит доброкачественный обратимый характер).

Невозможно добиться 100% безкислотной среды желудка. В просвете желудка кислотность повышается до значений рН = 4, реже до рН = 5–7. Для усиления антисекреторного и гастроцитопротекторного эффекта ИПП может быть рекомендовано их сочетание с синтетическим аналогом ПГ (мизопростол) или М1-холиноблокатором (пирензепин).

Источник: http://mosapteki.ru/material?oid=1906

Антисекреторные средства: классификация и список препаратов

Изжога представляет собой явление, характеризующееся ощущением жжения в груди. Развивается она в том случае, если происходит заброс в пищевод пропитанного соляной кислотой содержимого желудка.

Изжога может являться симптомом какого-либо заболевания, затрагивающего пищеварительный тракт. С целью ее устранения пациентам показано использование таких медикаментов, как антациды.

Группа антацидов включает в себя несколько десятков разновидностей лекарственных препаратов, которые имеют некоторые отличия друг от друга. В частности речь идет об антисекреторных средствах.

Фармакологическая группа антацидных средств

Антацидные препараты представляют собой медикаментозные средства, способные нейтрализовать содержащуюся в желудочном соке соляную кислоту. Таким образом уменьшается раздражающее воздействие желудочного сока на слизистые оболочки пищеварительных органов, купируются болезненные ощущения, ускоряется регенерация поврежденных ранее участков.

Важно понимать, что причину, по которой изжога возникает, антацидные средства не устраняют, а лишь позволяют нейтрализовать неприятные проявления.

Этим обусловлена необходимость назначения препаратов данной группы специалистом, так как возникающее жжение в груди может свидетельствовать о наличии опасной патологии, которая без своевременной и адекватной терапии способна прогрессировать и вызывать разнообразные серьезные осложнения.

Эффекты

На фоне использования антацидных медикаментов развиваются следующие эффекты:

  1. Обволакиваются слизистые оболочки, выстилающие пищеварительный тракт, что позволяет защитить их от влияния агрессивных факторов.
  2. Нейтрализуется избыточное количество секретированной соляной кислоты.
  3. Понижается повышенное давление в двенадцатиперстной кишке, желудке.
  4. Купируются спастические сокращения желудка.
  5. Предупреждается заброс содержимого двенадцатиперстной кишки в желудок.
  6. Ускоряется продвижение содержимого желудка.
  7. Абсорбируются желчные кислоты, лизофосфатидилхолин.

В каких случаях назначаются?

Использование антацидных медикаментов считается целесообразным в следующих ситуациях:

  1. При язве и ГЭРБ. Используются как элемент комплексной терапии и позволяют устранить изжогу и боли.
  2. С целью устранения кислотозависимых патологических состояний у беременных женщин.
  3. При заболеваниях желудка, которые спровоцированы использованием нестероидных медикаментов.
  4. Как компонент комплексной терапии при воспалениях желчного пузыря, поджелудочной железы в период обострения. Также рекомендуются антациды при желчнокаменной болезни с целью связывания избыточных желчных кислот, при расстройствах желудка. Классификацию антисекреторных лекарственных средств подробно рассмотрим ниже.

Иногда антацидные препараты используются однократно здоровыми людьми, если развивается изжога на фоне нарушений режима питания.

Классификация

Принято условно классифицировать все антисекреторные средства в фармакологии на две крупные группы:

  1. Всасывающиеся.
  2. Невсасывающиеся.

Также существует классификация антисекреторных средств в зависимости от основного активного компонента в их составе:

  1. Магнийсодержащие антациды. В их составе активным компонентом может быть карбонад магния и гидроксид магния.
  2. Содержащие натрия бикарбонат.
  3. Содержащие углекислый кальций.
  4. Антациды на основе алюминия. В этом случае в качестве активного компонента используется фосфат алюминия или гидроксид алюминия.
  5. Комбинированные антацидные средства, содержащие в своем составе несколько активных ингредиентов.

Всасывающиеся препараты

В данную группу антисекреторных лекарственных средств входят средства, активные вещества которых после взаимодействия с соляной кислотой частично абсорбируются в желудке и, таким образом, проникают в системный кровоток.

Основным достоинством препаратов данной группы является их способность быстро нейтрализовать кислотность, избавляя тем самым от изжоги за короткий промежуток времени.

Однако на фоне их использования отмечается развитие нежелательных эффектов. Помимо этого, им присущ кратковременный эффект.

В связи с этими недостатками всасывающиеся антацидные медикаменты назначают пациентам значительно реже, нежели невсасывающиеся.

Некоторые из медикаментов данной группы способны в результате контакта с соляной кислотой выделять углекислый газ, в результате чего может растягиваться желудок, а секреция желудочного сока возобновляется.

Характерная особенность

Следует отметить, что характерной особенностью всасывающихся антацидов является возникновение кислотного рикошета. Проявляется он сразу же после того, как медикамент перестает воздействовать на организм.

К группе всасывающихся относят пищевую соду, которая является натрия гидрокарбонатом.

В результате взаимодействия натриевого соединения с соляной кислотой выделяется углекислота, провоцирующая повторную секрецию соляной кислоты в больших количествах, которая, в свою очередь, провоцирует появление изжоги.

Подобный эффект обуславливает рекомендацию не использовать пищевую соду с целью устранения изжоги. Помимо этого, натрий, имеющийся в соде, абсорбируется в тканях кишечника, провоцируя развитие отечности, а это нежелательное явление для пациентов, страдающих от патологий почек и сердца, беременных женщин.

https://www.youtube.com/watch?v=BsHAJ-cE1ZE

К группе всасывающихся антисекреторных средств относятся такие медикаменты, как «Викалин», «Викаир», «Ренни». Основными активными веществами в их составе являются: карбонат кальция или магния, окись магния, гидрокарбонат натрия.

Их механизм воздействия при изжоге аналогичен таковому у пищевой соды. Однако в процессе нейтрализации соляной кислоты не происходит выделение углекислоты, что, несомненно является плюсом, так как отсутствует негативное влияние на самочувствие пациента. Важно учитывать, что терапевтический эффект подобных медикаментов сохраняется непродолжительный период.

Допускается лишь однократный прием антисекреторных средств указанной группы, если возникает экстренная необходимость. Следует учитывать, что их использование на протяжении длительного промежутка времени может стать причиной обострений. Не исключено прогрессирование таких патологий пищеварительного тракта, как язвенное поражение желудка.

Невсасывающиеся антациды

Список антисекреторных средств довольно обширен. В сравнении с группой всасывающихся препаратов невсасывающиеся являются более эффективными, а спектр возникающих на их фоне нежелательных воздействий гораздо уже.

Препараты, относящиеся к невсасывающимся антацидам, можно условно классифицировать на три подгруппы:

  1. Имеющие в качестве активного компонента в своем составе фосфат алюминия. К данной категории медикаментов относится «Фосфалюгель» в гелевой форме.
  2. Магниево-алюминиевые антациды, к которым можно отнести следующие лекарственные средства: «Алмагель», «Маалокс», «Гастрацид».
  3. Комбинированные антациды, в составе которых, помимо магниевых и алюминиевых солей, находятся другие вещества. К данной группе относятся гелевые антациды, содержащие симетикон или анестетики, к примеру «Алмагель Нео», «Рельцер».

Основные вещества указанных медикаментов слизистой желудка абсорбируются лишь в незначительных количествах, далее они эвакуируются вместе с мочой.

В том случае, когда пациент страдает от тяжелой формы недостаточности функции почек, может отмечаться затруднение эвакуации алюминия.

В связи с этим необходимо проявлять осторожность при назначении указанных медикаментов данной категории пациентов.

Препараты группы невсасывающихся антацидов способны нейтрализовать, помимо соляной кислоты, также желчь и пепсин. После попадания в организм они обволакивают слизистые слои желудка, защищая тем самым его стенки от агрессивных веществ. Помимо этого, способны активизировать регенерацию подвергшихся повреждению тканей.

Их терапевтический эффект развивается в течение 15 минут, способен сохраняться до 4 часов.

Негативные реакции

При использовании медикаментов группы невсасывающихся антацидов могут развиваться следующие негативные реакции:

  1. При использовании завышенных дозировок существует вероятность появления сонливости в легкой степени. Подобный риск возрастает, если у пациента имеются патологические отклонения в деятельности почек.
  2. Антисекреторные средства, в составе которых присутствуют кальциевые или алюминиевые соли, способны провоцировать трудности, связанные с опорожнением кишечника.
  3. Антациды на основе магния обладают способностью оказывать эффект слабительного, довольно часто провоцируют различные расстройства пищеварения.
  4. Если у пациента имеется индивидуальная гипервосприимчивость, то могут отмечаться такие негативные эффекты, как рвота и тошнота. Появление подобных признаков свидетельствует о необходимости замены используемого препарата на его аналог.
  5. Не исключено развитие аллергических проявлений, выражающихся в высыпаниях на коже. В подобных случаях пациенту рекомендуется прекратить использование антацида и проконсультироваться с врачом.

Основные правила использования

Антацидные медикаменты выпускаются производителями в различных фармакологических формах. Это может быть гель, жевательные таблетки, суспензии, таблетки, предназначенные для рассасывания. Эффективность различных фармакологических форм одного и того же медикамента является одинаковой.

Кратность приемов

Кратность приемов и необходимая дозировка должны подбираться индивидуально. Как правило, пациенту рекомендуют принимать антациды после приема пищи, выдержав двухчасовой перерыв, а также перед сном.

Необходимо помнить, что недопустимым является использование антацидов параллельно с другими лекарственными средствами. Обусловлено это тем, что любые лекарственные средства в присутствии антацидов не будут всасываться. Между приемами антацидных и антисекреторных средств следует делать перерыв в 2 часа.

Источник: http://4responsible.ru/article/388980/antisekretornyie-sredstva-klassifikatsiya-i-spisok-preparatov

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector